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Doctoral Thesis
DOI
https://doi.org/10.11606/T.18.2023.tde-20042023-165715
Document
Author
Full name
Deliane da Silva Cabral
Institute/School/College
Knowledge Area
Date of Defense
Published
São Carlos, 2023
Supervisor
Committee
Carvalho, Antonio José Felix de (President)
Bianchi, Rodrigo Fernando
Chinelatto, Marcelo Aparecido
Costa, Lidiane Cristina
Scuracchio, Carlos Henrique
Title in Portuguese
Nanoblendas de PVA/PLA: potencial para aplicação na liberação prolongada de fármacos hidrofílicos e hidrofóbicos
Keywords in Portuguese
Liberação prolongada de fármacos
Nanoblenda
PLA
PVA
Abstract in Portuguese
Nanoblendas apresentam vantagens em relação às blendas convencionais quando aplicadas em sistemas de liberação de fármacos, tais como maior absorção, aumento da biodisponibilidade, menor dosagem, aumento da taxa de dissolução, entre outras. Diante disso, o método de emulsão óleo em água foi proposto para obtenção de nanoblendas a partir dos polímeros poli(vinil álcool) (PVA) e poli (ácido lático) (PLA) para aplicação em sistemas de liberação controlada de fármacos. Para isso, uma solução aquosa de PVA foi incorporada em uma solução de PLA em clorofórmio utilizando-se um sonicador para formar uma emulsão do tipo água em óleo. Diferentes concentrações e PLA de diferentes massas molares também foram testados. As nanoblendas obtidas foram caracterizadas por microscopia eletrônica de varredura (MEV), por espectroscopia no infravermelho (FTIR) e calorimetria diferencial de varredura (DSC). A fase dispersa apresentou dimensões nanométricas, com seu tamanho aumentado com o aumento do teor de PLA. Os espectros de FTIR indicaram interações entre o PVA e o PLA devido à formação de ligações de hidrogênio entre eles. As nanoblendas funcionaram tanto como uma dispersão líquida, quanto como um filme seco. Esta conversão da dispersão líquida em um produto seco tem muito valor na indústria farmacêutica como sistema de entrega de fármacos. A nanoblenda PVA/PLA 50:50 foi testada como sistema de liberação controlada para a tetraciclina (hidrossolúvel) e para a vitamina D (lipossolúvel). A liberação in vitro destes fármacos foi de 80% para a tetraciclina em 24 horas e de 70% da vitamina D em um período de 150 horas. Após o ajuste do modelo de Korsmeyer-Peppas dos dados experimentais de liberação, concluiu-se que para a tetraciclina, a liberação é comandada pelo processo de difusão Fickiana, e para a vitamina D, a liberação é uma combinação de dois mecanismos, de difusão e de erosão das esferas de PLA. Portanto, os sistemas podem ser aplicados em liberação de fármacos hidrossolúveis e lipossolúveis.
Title in English
PVA/PLA nanoblends: potential for application in delivery release of hydrophilic and hydrophobic drugs
Keywords in English
Drug delivery systems
Nanoblend
PVA PLA
Abstract in English
Nanoblends have advantages over conventional blends when applied in drug delivery systems, such as greater absorption, increased bioavailability, lower dosage, increased dissolution rate, among others. Therefore, the oil-in-water emulsion method was proposed to obtain nanoblends from poly(vinyl alcohol) (PVA) and poly(lactic acid) (PLA) polymers for application in controlled drug delivery systems. For this, an aqueous solution of PVA was incorporated into a solution of PLA in chloroform using a sonicator to form a water-in-oil type emulsion. Different concentrations and PLA of different molecular weights were also tested. The obtained nanoblends were characterized by scanning electron microscopy (SEM), infrared spectroscopy (FTIR) and differential scanning calorimetry (DSC). The dispersed phase showed nanometric dimensions, with its size increasing with increasing PLA content. The FTIR spectra indicated interactions between PVA and PLA due to hydrogen bond formation. The nanoblends functioned both as a liquid dispersion and as a dry film. This conversion of the liquid dispersion into a dry product is of great value in the pharmaceutical industry as a drug delivery system. The PVA/PLA 50:50 nanoblende was tested as a controlled release system for tetracycline (hydrosoluble) and vitamin D (liposoluble). The in vitro release of these drugs was 80% for tetracycline in 24 hours and 70% for vitamin D in a period of 150 hours. After fitting the Korsmeyer-Peppas model to the experimental release data, it was concluded that for tetracycline, release is driven by the Fickian diffusion process, and for vitamin D, release is a combination of two mechanisms, diffusion and erosion of PLA spheres. Therefore, the systems can be applied in the release of hydrosoluble and liposoluble drugs.
 
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Publishing Date
2023-04-24
 
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