O presente trabalho teve como objetivos, a avaliação das características físico-químicas e parâmetros de dissolução de especialidades farmacêuticas contendo sulfato de quinino, difosfato de cloroquina e fosfato de primaquina disponíveis para o tratamento da malária no Brasil, e o desenvolvimento de formulações de comprimidos de fosfato de primaquina de liberação convencional, considerando-se os requisitos de eficácia, segurança e qualidade assegurada. Comprimidos de sulfato de quinino, difosfato de cloroquina e fosfato de primaquina utilizados no tratamento de malária no Brasil, foram submetidos aos ensaios de peso médio, dureza, friabilidade, teste e perfil de dissolução e ensaios termoanalíticos. As amostras de sulfato de quinino, difosfato de cloroquina e fosfato de primaquina avaliados cumpriram as especificações para o teste de dissolução descrito pela Farmacopéia Americana (1999). Os lotes de sulfato de quinino e difosfato de cloroquina apresentaram perfis de dissolução seguindo cinética de dissolução de primeira ordem, enquanto que, comportamento cinético variado foi observado para lotes de fosfato de primaquina. As curvas DSC dos lotes de difosfato de cloroquina analisados mantiveram as características do fármaco; para sulfato de quinino e fosfato de primaquina, as curvas DSC indicaram que a estabilidade do fármaco pode estar comprometida. Nos estudos de compatibilidade fármaco e excipiente, interação foi observada para as misturas tisicas entre fosfato de primaquina e lactose, glicolato de amido sódico, estearato de magnésio e lauril sulfato de sódio, sugerindo incompatibilidade entre eles. Comprimidos de fosfato de primaquina foram preparados baseando-se nos estudos de compatibilidade fármaco e excipiente. Alterações de peso médio, dureza e friabilidade foram observadas durante os estudos de estabilidade. Embora os comprimidos de fosfato de primaquina tenham apresentado uma liberação in vitro adequada do fármaco (dissolução) durante estudo de estabilidade, as características físico-químicas observadas tornam visível a dificuldade para a formulação de produtos contendo fosfato de primaquina com estabilidade adequada.

The present work had as objectives the evaluation of the characteristics physical-chemistries and parameters of dissolution of pharmaceutical specialties containing quinine sulphate, chloroquine diphosphate and primaquine phosphate of available for the treatment of the malaria in Brazil and the development of formulations of tablets of phosphate of primaquine of conventional liberation being considered the requirements of effectiveness, safety and insured quality. Quinine sulphate, chloroquine diphosphate and primaquine phosphate tablets used in the malaria treatment in Brazil they were submitted to the rehearsals of medium weight, hardness, friability, test and dissolution profile and rehearsals termoanalytics. The samples of quinine sulphate, chloroquine diphosphate and primaquine phosphate of appraised accomplished the specifications for the dissolution test described by United States Pharmacopeia (1999). The lots of quinine sulphate and chloroquine diphosphate presented dissolution profiles following kinetics of dissolution of first order while varied kinetic behavior was observed for lots of primaquine phosphate. The curves DSC of the lots chloroquine diphosphate analyzed maintained the characteristics of the drug; for quinine sulphate and primaquine phosphate the curves DSC indicated that the stability of the drug is committed. In the studies of compatibility drug and excipient interaction was observed for the physical mixtures between primaquine phosphate and lactose, glycolate of sodic starch, estearate of magnesium and lauryl sulphate of sodium suggesting incompatibility among them. Primaquine phosphate tablets were prepared basing on the studies of compatibility drug and excipient. Alterations of medium weight, hardness and friability were observed during the studies of stability. Although primaquine phosphate tablets have presented liberation in appropriate vitro of the drug (dissolution) during study of stability the characteristics physical chemistries observed tum visible the difficulty for the formulation of products containing primaquine phosphate with appropriate stability.