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Dissertação de Mestrado
DOI
10.11606/D.9.2016.tde-27102016-103103
Documento
Autor
Nome completo
Guilherme Costa Matsutani
E-mail
Unidade da USP
Área do Conhecimento
Data de Defesa
Imprenta
São Paulo, 2004
Orientador
Banca examinadora
Ferreira, Elizabeth Igne (Presidente)
Felli, Veni Maria Andres
Kato, Massuo Jorge
Título em português
Antimaláricos potenciais: planejamento e síntese de pró-fármacos "triglicerídicos" de primaquina (OU) Antimaláricos potenciais: planejamento e síntese de triglicerídios de primaquina
Palavras-chave em português
Antimaláricos (Planejamento; Síntese)
Planejamento de fármacos
Primaquina
Química farmacêutica
Triglicerídeos
Resumo em português
A malária é uma doença que atinge 40% da população mundial e está entre as três maiores doenças infectantes do planeta, juntamente com a AIDS e a tuberculose. As crianças são as principais atingidas, uma vez que se estima que uma criança morra de malária a cada 40 segundos. As principais regiões atingidas são as que relacionam o clima tropical com altos índices de pobreza, como por exemplo a África sub-Sahariana. Este quadro agrava-se com o surgimento de cepas cloroquino-resistentes do Plasmodium falciparum, principal agente causador da malária grave. Muitos dos fármacos aplicados na terapêutica da malária apresentam inúmeros efeitos adversos, baixa biodisponibilidade e alta toxicidade, o que dificulta o emprego na terapêutica. Diante deste quadro urge o desenvolvimento de novos fármacos antimaláricos. A primaquina, fármaco desenvolvido na segunda guerra mundial, é o único esquizonticida tecidual disponível até o momento, porém apresenta baixa biodisponibilidade, em razão da meia-vida curta, e alta toxicidade. Estas características apresentadas pela primaquina podem ser atenuadas com o emprego da latenciação. O trabalho em questão visa ao desenvolvimento de pró-fármacos "triglicerídicos', também conhecidos com lipóides. Os pró-fármacos lipóides utilizam a digestão e absorção dos lipídeos para promover absorção, aumentando a biodiponibilidade e tempo de meia-vida, conseqüentemente, diminuindo a toxicidade. Serão sintetizados como transportadores os diglicerídicos dos ácidos palmítico, esteárico e decanóico. Estes ligar-se-ão à primaquina através dos espaçantes succnil, maleil e ftalil.
Título em inglês
Potential antimalarial: planning and synthesis of primaquine triglycerides
Palavras-chave em inglês
Antimalarials (Planning
Drugs planning
Pharmaceutical chemistry
Primaquine
Synthesis)
Triglycerides
Resumo em inglês
Abstract not available.
 
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Data de Publicação
2016-10-27
 
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