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Mémoire de Maîtrise
DOI
10.11606/D.9.2016.tde-27102016-103103
Document
Auteur
Nom complet
Guilherme Costa Matsutani
Adresse Mail
Unité de l'USP
Domain de Connaissance
Date de Soutenance
Editeur
São Paulo, 2004
Directeur
Jury
Ferreira, Elizabeth Igne (Président)
Felli, Veni Maria Andres
Kato, Massuo Jorge
Titre en portugais
Antimaláricos potenciais: planejamento e síntese de pró-fármacos "triglicerídicos" de primaquina (OU) Antimaláricos potenciais: planejamento e síntese de triglicerídios de primaquina
Mots-clés en portugais
Antimaláricos (Planejamento; Síntese)
Planejamento de fármacos
Primaquina
Química farmacêutica
Triglicerídeos
Resumé en portugais
A malária é uma doença que atinge 40% da população mundial e está entre as três maiores doenças infectantes do planeta, juntamente com a AIDS e a tuberculose. As crianças são as principais atingidas, uma vez que se estima que uma criança morra de malária a cada 40 segundos. As principais regiões atingidas são as que relacionam o clima tropical com altos índices de pobreza, como por exemplo a África sub-Sahariana. Este quadro agrava-se com o surgimento de cepas cloroquino-resistentes do Plasmodium falciparum, principal agente causador da malária grave. Muitos dos fármacos aplicados na terapêutica da malária apresentam inúmeros efeitos adversos, baixa biodisponibilidade e alta toxicidade, o que dificulta o emprego na terapêutica. Diante deste quadro urge o desenvolvimento de novos fármacos antimaláricos. A primaquina, fármaco desenvolvido na segunda guerra mundial, é o único esquizonticida tecidual disponível até o momento, porém apresenta baixa biodisponibilidade, em razão da meia-vida curta, e alta toxicidade. Estas características apresentadas pela primaquina podem ser atenuadas com o emprego da latenciação. O trabalho em questão visa ao desenvolvimento de pró-fármacos "triglicerídicos', também conhecidos com lipóides. Os pró-fármacos lipóides utilizam a digestão e absorção dos lipídeos para promover absorção, aumentando a biodiponibilidade e tempo de meia-vida, conseqüentemente, diminuindo a toxicidade. Serão sintetizados como transportadores os diglicerídicos dos ácidos palmítico, esteárico e decanóico. Estes ligar-se-ão à primaquina através dos espaçantes succnil, maleil e ftalil.
Titre en anglais
Potential antimalarial: planning and synthesis of primaquine triglycerides
Mots-clés en anglais
Antimalarials (Planning
Drugs planning
Pharmaceutical chemistry
Primaquine
Synthesis)
Triglycerides
Resumé en anglais
Abstract not available.
 
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Date de Publication
2016-10-27
 
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