A malária continua sendo uma das mais importantes doenças parasitárias endêmicas no mundo. Causa cerca de 1,5 a 2,7 milhões de mortes ao ano. As estratégias usadas no controle desta parasitose vão desde medidas educacionais, até o uso dos quimioterápicos. O aparecimento da resistência é um dos fatores que mais preocupa os especialistas. Destarte, justifica-se o esforço na busca de novas alternativas para o tratamento. A síntese de intermediários funcionalizados adequados permite sua aplicação na obtenção de moléculas mais complexas com potencial atividade, além de fornecer subsídios para o estudo de relações estrutura-atividade. Com este objetivo foi sintetizado derivado quinolínico fundido a um anel furânico preparado a partir do 2-alilacetoacetato de etila, via β-enaminoéster correspondente, termociclização seguida de iodociclização/eliminação. O derivado obtido foi caracterizado mediante RMN de ¹H, ¹³C, DEPT, ponto de fusão, IV, análise elementar, espectroscopia de massa e cromatografia gasosa. Os produtos foram testados contra células em cultura e contra um protozoário do filo Apicomplexa, o mesmo da malária, mostrando que o composto intermediário 3 apresentava atividade específica para o agente intracelular, com D.E. 50 % de 0,3µg/ml, contra atividade tóxica em células LLC-MK2 de 75 µg/ml. O derivado furanoquinolínico servirá como protótipo para obtenção de novas substâncias ativas mediante uso da modificação molecular.

The malaria continues being one of the most important endemic parasitic diseases in the world. It causes about 1,5 to 2,7 million of deaths a year. The strategies used in the control of this parasitosis are going from educational measures, until the use of the chemotherapeutic. The appearance of the resistance is one of the factors that it worries the specialists. Thus, is justified the effort in the search of new alternatives for the treatment. The appropriate synthesis of functionalized intermediary allows its application in the obtention of more complex molecules with potential activity, besides supplying subsidies for the study of structureactivity relationships. With this objective derived quinolinic melted to a furanic ring starting from the ethyl-2-allylacetiacetate, through corresponding β-enaminoéster, thermociclization followed by iodociclization/elimination. The derived obtained was characterized meantime of RMN ¹H, RMN ¹³C, DEPT, melting point, IV, elementary analysis, mass spectroscopy and gaseous chromothograph. The products were tested against cells in culture and against a protozoan of the net Apicomplex, the same of the malaria, showing that the intermediary 3 derivative presented specific activity for the agent intracellular, with a D.E. 50% of 0,3 mg/ml, against toxicant activity in cells LLC-MK2 of 75 mg/ml. The furanoquinolinic derivative will be good as a prototype for obtaining of new active substances by means use of the molecular modification. (See files PDF)