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Disertación de Maestría
DOI
10.11606/D.9.2011.tde-05082011-185332
Documento
Autor
Nombre completo
Marc Strasser
Dirección Electrónica
Instituto/Escuela/Facultad
Área de Conocimiento
Fecha de Defensa
Publicación
São Paulo, 2011
Director
Tribunal
Bacchi, Elfriede Marianne (Presidente)
Chacra, Nádia Araci Bou
Suffredini, Ivana Barbosa
Título en portugués
Triagem fitoquímica e farmacológica e formulação de nanopartículas de produtos derivados de Passiflora serratodigitata L. 
Palabras clave en portugués
Atividade antiúlcera
Flavonóides
Nanopartículas
Nanotecnologia
Passiflora serratodigitata
Perfil cromatográficos
Resumen en portugués
Introdução: A família Passifloraceae se destaca dentre os principais grupos de plantas nativas utilizadas na medicina popular brasileira. Este trabalho descreve a química e farmacologia de Passiflora serratodigitata L. Objetivos: Determinar os principais grupos de substâncias ativas, quantificar flavonóides, estabelecer um perfil cromatográfico em cromatografia líquida (CLAE), estudar as atividades antiúlcera, anti-inflamatória e antioxidante do extrato bruto e frações de Passiflora serratodigitata, e comparar a atividade antiúlcera com uma formulação nanoencapsulada. Material e Métodos: Folha e caules secos de P. serratodigitata foram fornecidos pelo Instituto Agronômico de Campinas. O extrato bruto (EB) foi preparado por maceração seguida de percolação, e foi fracionado por partição líquido-líquido nas frações hexano, diclorometano, acetato de etila e aquosa. A triagem fitoquímica se direcionou para os principais grupos químicos relatado na família. O perfil cromatográfico para flavonóides foi realizado em cromatografia em camada delgada e CLAE. A quantificação de flavonóides foi determinada por espectrofotometria. As atividades anti-inflamatória e antiúlcera foram estudada em ratos Wistar. O modelo de úlcera aguda contou com lansoprazol como controle e os resultados foram analisados pelos softwares ImageProPlus® e XLStat®. A quantificação de flavonóides foi realizada em espectrofotômetro. A atividade antioxidante foi avaliada pela redução do DPPH. A formulação nanoparticulada foi caracterizada físico-quimicamente (tamanho de partícula, distribuição, potencial Zeta e eficiência de encapsulamento), e foi realizada uma comparação entre a atividade antiúlcera das nanopartículas com seus respectivos extratos não encapsulados. Resultados: A triagem fitoquímica revelou a presença de alcalóides, flavonóides e taninos. Os perfis cromatográficos apresentaram a presença de vários flavonóides, com predomínio na fração acetato de etila, e revelaram a presença de cinco compostos majoritários. Um destes compostos foi isolado, e apresentou estrutura semelhante ao neoflavonóide seratina, encontrada em literatura. A atividade anti-inflamatória apresentou resultado significativo apenas na dose de 400 mg/kg de EB, mas nenhum dos mediadores inflamatórios estudados foi inibido. A atividade antioxidante apresentou resultados satisfatórios, sendo a fração acetato de etila e o EB com atividade mais pronunciada, em convergência com a maior quantidade de flavonóides presentes nesses extratos. A atividade antiúlcera apresentou resultados extremamente significativos, com inibição total de úlcera para a fração acetato de etila, uma inibição superior a 70% para o EB e uma dose-dependência de inibição na fração aquosa. As nanopartículas formadas apresentaram distribuição unimodal de tamanho, potencial Zeta favorável e eficiência de encapsulamento superior a 80%. A atividade antiúlcera revelou proteção semelhante em doses dez vezes menores. Conclusões: Passiflora serratodigitata L. possui flavonóides, taninos e alcalóides. O perfil em CLAE acusou a presença de cinco compostos majoritários. O EB e as frações mais ricas em flavonóides apresentaram expressiva atividade gastroprotetora in vivo. As nanocápsulas apresentaram atividade semelhante em doses menores.
Título en inglés
Phytochemical and pharmacological screening and nanoparticle formulation of products derivated from Passiflora serratodigitata L.
Palabras clave en inglés
Antiulcer activity
Chromatographic profile
Flavonoids
Nanoparticles
Nanotechnology
Passiflora serratodigitata
Resumen en inglés
Introduction: The Passifloraceae family stands out among the main groups of native plants used in Brazilian folk medicine. This work describes chemical and pharmacological characterization of Passiflora serratodigitata L. Objectives: Determine the main groups of active substances, the total flavonoid content, establish a chromatographic profile in high performance liquid chromatography (HPLC), study the antiulcer, anti-inflammatory and antioxidant activities of the hydroalcoholic crude extract and its fractions of Passiflora serratodigitata, and compare the antiulcer activity with a nanoencasulated formula. Material & Methods: Dried leaves and stem of P. serratodigitata were provided by Instituto Agronômico de Campinas. The hydroalcoholic crude extract (HE) was prepared by maceration followed by percolation, and then it was fractioned by liquid-liquid extraction into hexane, dichloromethane, ethyl acetate and aqueous extracts. The phytochemical screening was directed to main groups presented in the family. The chromatographic profile for flavonoids was performed by thin-layer chromatography and HPLC. The flavonoid quantification was determinated by spectrophotometry. The antiulcer activity was studied in Wistar rats for three different HE ethylacetate and aquous fractions dosages, using lansoprazole as control. The ulcer was induced by an acidified ethanol solution (acute ulcer model), and the results were analyzed by the software ImageProPlus® and XLStat®. The flavonoid quantification was made by spectrophotometry. The anti-inflammatory activity was studied in Wistar rats. The antioxidant activity was studied by the DPPH method. Nanoparticle were physic-chemically characterized (size distribution, Zeta potential and encapsulation efficiency), and a comparison between nanoparticle and plant extracts' antiulcer activity was performed. Results: The phytochemical screening revealed the presence of alkaloids, flavonoids and tannins. The chromatographic profile showed the presence of various flavonoids. The HPLC assay showed a major presence of flavonoids in ethyl acetate and aqueous fractions, and revealed five main components, one of which was identified as similar to the neoflavonoid serratin. The antiulcer activity showed a protection of about 73% for all doses of HE and total protection for the ethyl acetate and aqueous extracts. The flavonoid quantification reported 12.9% of flavonoids in HE, 11,9% in the ethyl acetate fraction, and 3.8% in the residual water fraction. The anti-inflammatory activity showed significant results only for crude extract dose of 400 mg/kg, but none of the inflammation mediators studied were inhibited. For the antioxidant activity, results of EC50 for ethyl acetate fraction and crude extract were better when compared to residual water fraction, but not to Trolox®. The nanoparticle formulation originated nanocapsules with unimodal size distribuition, negative zeta potential, and antiulcer activity in doses ten times lower. Conclusions: Passiflora serratodigitata L. contains alkaloids, tannins and flavonoids. The HPLC analysis determined the presence of five major flavonoids. The CE and its most flavonoid-rich fractions showed an expressive in vivo gastric mucosa protection against acidified ethanol induced lesion.
 
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Fecha de Publicación
2011-08-24
 
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