A esquistossomíase constituí grave problema de ordem sócio-econômica e de saúde pública, principalmente nas regiões tropicais e subtropicais do mundo. Estima-se a existência de 200 milhões de pessoas infectadas, estando 600 milhões em risco de contrair a doença. É causada por trematódeos do gênero Schistosoma sendo a espécie S. mansoni a única encontrada no Brasil. Fatores como o aparecimento de cepas resistentes e efeitos adversos causados por fármacos são relevantes para agravar o controle da doença. A oxamniquina é agente esquistossomicida bastante utilizado na terapêutica brasileira contra S. mansoni. Embora seja relativamente bem tolerada, alguns efeitos adversos ao nível de sistema nervoso central, como convulsões e alucinações, têm sido relatados. Propõe-se o método de latenciação da oxamniquina, utilizando-se poliacriloil e polimetacriloil derivados como transportadores e aminoácidos (ácido aminocapróico, ácido gama-aminobutírico e glicina) como unidades espaçantes, com o intuito de se obterem pró-fármacos poliméricos, permitindo prolongamento de ação e redução dos efeitos adversos. Resultados mostram a formação dos monômeros acrílico e metacrílico, sendo que ambos foram amplamente caracterizados. O copolímero, ácido poli(metacrílico-co-metacrilato de oxamniquina), foi caracterizado por espectrofotometria no infravermelho e análise térmica e difração por raios-X. O polímero e copolímero, derivados do monômero acrílico, não foram obtidos. Os derivados acriloilamídicos e metacriloilamídicos dos aminoácidos foram obtidos com grau de pureza satisfatório, mas os derivados ligados à oxamniquina não foram obtidos até o momento. A modelagem molecular elucidou os problemas relativos à oxamniquina e obtenção de derivados. Um derivado cíclico da oxamniquina foi obtido por mecanismo inédito e que ainda está sob estudo. O grau de substituição do poli mero foi determinado a fim de se verificar a dose efetiva. A atividade biológica dos derivados acrílico, metacrílico e copolimérico foi avaliada pelo método do oograma quantitativo e pela perfusão de veias mesentéricas. Resultados mostraram atividade para os monômeros acrílico e metacrílico quando se utilizou metade da dose usual de oxamniquina. O copolímero não apresentou atividade no período avaliado provavelmente em virtude de problemas relacionados à liberação do fármaco a partir da matriz polimérica.

Schistosomiasis, a tropical disease that affects humans for millions of years, is among the parasitic great incidence illness in subdeveloped countries. Even after all advances gotten in the treatment and prevention, the disease still has significative numbers of prevalence and morbity. The disease is directly associated with low acquisitive power, the Jack of information and bad sanitary and habitat conditions. The trematodes of Schistosoma gender are considered the disease causing agents, and the most important species that affect humans are S. mansoni, S. mekongi e S. japonicum, S. haematobium e S. intercalatum: others species affect human less frequently. Oxamniquine is an schistosomicide agent wide/y used in brazilian therapeutics against S. mansoni, due to low cost and good efficacy. Although the drug is relatively we/1 tolerated, some adverse effects in the central nervous system, as convulsions and alucinations have been described. The latentiation method was proposed with the aim to achieve polymeric prodrugs, allowing prolonged action and reduction of adverse effects. Polyacryloil and polymethacryloil derivatives were choosed to be the carriers and aminoacids (aminocaproic acid, gama-aminobutyric acid and glycine) were used as spacer groups. The acrylic and methacrylic prodrugs were obtained and a complete characterization was performed. The copolymer, poly (methacrylic-co-oxamniquine methacrylate) acid, was characterized by infrared spectrometry, thermal analysis and X-ray difratometry. The polymer and copolymer of the acrylic prodrug were not obtained. Although the oxamniquine prodrugs were not obtained yet, the acrylamidics and methacrylamidc derivativas of aminoacids were achieved with high purity degree. The molecular modeling solved some problems related to the oxamniquine's spacial structure and the obtention of its derivatives. An oxamniquine's cyclic derivative was achived by an unpublished reaction and still remains under research. The substitution degree of the copolymer was determined to determine the efective dose. The biological activity of the acrylic, methacrylic prodrugs and copolymer was evaluated by the quantitative oogram method and mesenteric blood vessels perfusion. Results show activity for the prodrugs, but not for the polymeric prodrug.