O vírus da imunodeficiência humana (HIV) é uma das doenças infecciosas mais sérias que desafia, globalmente, a saúde pública. Os efeitos adversos ligados ao tratamento estão associados à curta meia vida e à baixa biodisponibilidade da maioria dos medicamentos antirretrovirais, devido ao seu metabolismo pré-sistêmico e degradação gastrintestinal. Esses fatores fazem com que a dosagem dos medicamentos antirretrovirais seja alta e frequente, o que leva à baixa adesão do paciente à terapia. Estratégias para superar essas limitações incluem a identificação de novas moléculas, modificação química das já existentes e desenvolvimento de novos sistemas de liberação de fármacos. Com isso esse projeto teve como principal objetivo desenvolver nanoparticulas contendo antirretrovirais a partir de polímeros naturais e biossintéticos para obtenção de um novo sistema de liberação controlada. Para isso, foi empregado processo de secagem usando o equipamento NanoSpray Dryer, tendo sido avaliados os parâmetros de processo. As nanoparticulas contendo os fármacos zidovudina e lamivudina foram caracterizadas quanto ao tamanho médio de partículas, morfologia; estudo liberação controlada em função do tempo e o teor do fármaco liberado nos diferentes meios simulando o meio gástrico e entérico ambos realizados por HPLC. Os materiais encapsulantes usados nessa etapa foram o Eudragit^® RS100 (ED) e o Silicone^® poli(dimetilsiloxano) graft poliacrilatos (SILO). Foi possível nanoencapsular os antirretrovirais, possibilitando avaliar sua eficiência de encapsulação chegando em até 70% e seu perfil de liberação controlada em função do tempo. Indicando que é possível melhorar a adesão do paciente ao tratamento diminuindo seus efeitos adversos.

The human immunodeficiency virus (HIV) causes one of the most serious infectious diseases that challenges public health globally. Treatment-related adverse effects are associated with the short half-life and low bioavailability of most antiretroviral drugs, due to their pre-systemic metabolism and gastrointestinal degradation. These factors make the dosage of antiretroviral drugs high and frequent, which leads to poor patient adherence to therapy. Strategies to overcome these limitations include the identification of new molecules, chemical modification of existing ones, and the development of new drug delivery systems. Thus, this project had as main objective to develop nanoparticles containing antiretrovirals from natural and biosynthetic polymers to obtain a new controlled release system. For this, a drying process was used using the NanoSpray Dryer equipment, and the process parameters were evaluated. Nanoparticles containing the drugs zidovudine and lamivudine were characterized for average particle size, morphology; controlled release study as a function of time and drug content released in different media simulating gastric and enteric media, both performed by HPLC. The encapsulating materials used in this step were Eudragit® RS100 (ED) and Silicone® poly(dimethylsiloxane) graft polyacrylates (SILO). It was possible to nanoencapsulate the antiretrovirals, making it possible to evaluate their encapsulation efficiency reaching up to 70% and their controlled release profile as a function of time. Indicating that it is possible to improve patient adherence to treatment by decreasing its adverse effects.