O PSMA-1007-¹⁸F é um radiotraçador desenvolvido para procedimento diagnóstico de câncer de próstata por tomografia de emissão de pósitrons. Por ser marcado com o radionuclídeo flúor-18, que possui energia de pósitrons baixa, oferece melhor qualidade de imagem, e a meia-vida física de 110 minutos permite o transporte para centros de medicina nuclear mais distantes, sendo estas algumas vantagens em relação ao radiofármaco PSMA-11 marcado com gálio-68. Além disso, o PSMA-1007-¹⁸F é eliminado principalmente pela via hepatobiliar, apresentando quase nenhuma atividade pela via urinária, proporcionando condições ideais para a detecção de lesões focais da próstata. A produção do PSMA-1007-¹⁸F em módulo de síntese automatizado obteve rendimento de marcação médio de 47,4% ± 21,5% e os resultados analíticos apresentaram resultados satisfatórios, com exceção do teor de etanol em alguns lotes. A porcentagem média de pureza radioquímica do PSMA-1007-¹⁸F foi de 95,89% ± 1,32%, utilizado fitas de silica gel com base de alumínio para a determinação do flúor-18 livre em cromatografia de camada delgada. A validação dessa metodologia analítica para determinação do flúor18 foi realizada com o produto radiomarcado. A robustez do método cromatográfico usado para a detecção do tetrabutilamônio foi demonstrada. Os ensaios pré-clínicos contaram com duas linhagens de animais (BALB/c e SCID) e com a linhagem tumoral LNCaP, células que apresentam receptores de PSMA. Nos estudos de competição foi possível atestar a especificidade do radiofármaco com alta captação no tumor, com bloqueio efeitvo do material radioativo em 31,88%. Os ensaios de biodistribuição e de farmacocinética corroboraram resultados da literatura referentes à ligação específica do radiofármaco pelo PSMA, demonstrando captação elevada em órgãos que expressam essa glicoproteína. As imagens de tomografia por emissão de pósitrons do PSMA-1007-¹⁸F em animais com tumor com e sem a presença do agente competidor PSMA I&T corroboraram a especificidade. Os resultados apresentados neste trabalho serão importantes para implantação da produção do PSMA-1007-¹⁸F, complementando os estudos no país sobre este radiotraçador, viabilizando sua comercialização mediante notificação ou registro junto à ANVISA.

The PSMA-1007-¹⁸F is a radiotracer developed for the diagnostic procedures of prostate cancer by positron emission tomography. Because it is labeled with the fluor-18 radionuclide, which has low positron energy, it offers better image quality, and the physical half-life of 110 minutes allows transport to more distant nuclear medicine centers, these being some advantages in relation to the radiopharmaceutical PSMA-11 labeled with gallium-68. In addition, PSMA-1007-18F is mainly eliminated via the hepatobiliary route, with almost no urinary activity, providing ideal conditions for detecting focal prostate lesions. The production of PSMA-1007-18F in an automated synthesis module obtained an average labeling yield of 47.4% ± 21.5% and the analytical results showed satisfactory results, with the exception of the ethanol content in some batches. The average percentage of radiochemical purity of PSMA-1007-¹⁸F was 95.89% ± 1.32%, using aluminum-based silica gel strips for the determination of free fluorine-18 in thin layer chromatography. The validation of this analytical methodology for the determination of fluorine-18 was carried out with the radiolabeled product. The robustness of the chromatographic method used for the detection of tetrabutylammonium was demonstrated. The preclinical trials were carried out with two animal lines (BALB/c and SCID) and tumor line LNCaP cells that present PSMA receptors. In competition studies it was possible to attest the specificity of the radiopharmaceutical with high uptake in the tumor, with effective blockade of the radioactive material in 31.88%. The biodistribution and pharmacokinetics assays corroborated literature results regarding the specific binding of the radiopharmaceutical by PSMA, showing high uptake in organs that express this glycoprotein. Positron emission tomography imaging of ¹⁸F-PSMA-1007 in tumor animals with and without the presence of the competing agent PSMA I&T supports this fact. The results presented in this work will be important for the implementation of ¹⁸F-PSMA1007 production, complementing the studies in the country on this radiotracer, making its possible commercialization upon notification or registration with ANVISA.