As fases de iniciação, promoção e progressão de carcinogênese têm sido frequentemente relacionadas ao estresse oxidativo, caracterizado em circunstâncias nas quais o excesso de espécies reativas de oxigênio (EROs) transforma células normais em cancerosas. O organismo humano contém a selenoenzima glutationa peroxidase (GPx) que constitui a primeira defesa endógena de neutralização das EROS. As interações entre os antioxidantes e antineoplásicos promovem a potencialização do mecanismo de ação dos quimioterápicos. O objetivo desta pesquisa é avaliação da atividade antitumoral de selenetos de dendrímeros de poli(glicerol) (DPGLi-Se) biomiméticos da enzima glutationa peroxidase (GTX). O composto DPGLi-Se foi sintetizado e caracterizado por ressonância magnética nuclear de hidrogênio (RMN-H 1) e carbono (RMN-C 13). No estudo da atividade antitumoral do DPGLi-Se propõe-se a avaliação do potencial citotóxico do composto em condições in vitro frente a linhagem tumoral de câncer de mama (MCF-7) e não tumoral (células de ovário de Hamster Chinês, CHO-k1). O perfil citotóxico foi investigado utilizando o método de viabilidade celular (MTS) avaliando o percentual de inibição do crescimento tumoral e o aumento da sobrevida in vitro após 24 h, 48h e 72h de inoculação do DPGLi-Se. A quantificação das células em apoptose foi avaliada por citometria de fluxo. Os resultados obtidos com o DPGLi-Se, confirmaram a ausência de efeitos hemolíticos. Não observamos efeitos citotóxicos para as células CHO-K1; no entanto, com a linhagem celular MCF-7, os efeitos citotóxicos foram menos específicos que os observados em trabalhos anteriores com a linhagem de tumor de pescoço. As técnicas padronizadas e utilizadas têm potencial aplicação na avaliação de drogas desenvolvidas para tratamentos tumorais. Os dendrímero estudado pode ser uma opção terapêutica importante. No entanto, são necessários mais estudos para avaliar sua ação em diferentes linhagens tumorais.

The initiation, promotion and progression phases of carcinogenesis have been frequently related to oxidative stress, characterized in circumstances in which the excess of reactive oxygen species (ROS) transforms normal cells into cancerous ones. The human body contains the selenoenzyme glutathione peroxidase (GPx) which constitutes the first endogenous defense to neutralize ROS. Interactions between antioxidants and antineoplastic agents promote the potentiation of the mechanism of action of chemotherapeutic drugs. The objective of this research is to evaluate the antitumor activity of selenides of poly(glycerol) dendrimers (DPGLi-Se) biomimetic of the enzyme glutathione peroxidase (GTX). The DPGLi-Se compound was synthesized and characterized by nuclear magnetic resonance of hydrogen (NMR-H 1) and carbon (NMR-C 13). In the study of the antitumor activity of DPGLi-Se, it is proposed to evaluate the cytotoxic potential of the compound under in vitro conditions against the tumor cell line of breast cancer (MCF-7) and non-tumor (Chinese Hamster ovary cells, CHO-k1 ). The cytotoxic profile of DPGLi-Se was investigated using the cell viability method (MTS) evaluating the percentage of tumor growth inhibition and the increase in in vitro survival after 24h, 48h and 72h of DPGLi-Se inoculation. The quantification of cells in apoptosis was evaluated by flow cytometry. Synthesis of DPGLI-Se was successfully performed and demonstrated a decrease in cell proliferation at lower doses in the MCF-7 cell line. The study of apoptosis was preliminary due to the need for studies under different conditions. The assays corroborate the specificity of the compound in cancer cells.