• JoomlaWorks Simple Image Rotator
  • JoomlaWorks Simple Image Rotator
  • JoomlaWorks Simple Image Rotator
  • JoomlaWorks Simple Image Rotator
  • JoomlaWorks Simple Image Rotator
  • JoomlaWorks Simple Image Rotator
  • JoomlaWorks Simple Image Rotator
  • JoomlaWorks Simple Image Rotator
  • JoomlaWorks Simple Image Rotator
  • JoomlaWorks Simple Image Rotator
 
  Bookmark and Share
 
 
Dissertação de Mestrado
DOI
10.11606/D.9.2018.tde-05012018-103939
Documento
Autor
Nome completo
Vanessa Alves Pinheiro
E-mail
Unidade da USP
Área do Conhecimento
Data de Defesa
Imprenta
São Paulo, 2005
Orientador
Banca examinadora
Consiglieri, Vladi Olga (Presidente)
Gremião, Maria Palmira Daflon
Pinho, José de Jesus Ribeiro Gomes de
Título em português
Desenvolvimento e avaliação "in vitro" de cápsulas de teofilina de liberação modificada em escala magistral
Palavras-chave em português
Cápsulas (Avaliação)
Fármacos (Sistema respiratório)
Farmacotécnica
Liberação modificada
Magistral
Teofilina
Resumo em português
Os médicos têm solicitado grande número de formulações diferenciadas, sob a forma de cápsulas de liberação lenta ou prolongada, aos farmacêuticos magistrais, com o objetivo de atender as necessidades específicas dos pacientes. Considerando que, praticamente, não há estudos sobre a liberação de fármacos a partir de formas magistrais de liberação prolongada, neste estudo, cápsulas de liberação modificada com 100 mg de teofilina foram preparadas com diferentes polímeros como os derivados celulósicos (Methocel® K100MPRCR, K15MPRCR e E4MCR) em diferentes concentrações, 15-35%. As cápsulas foram manipuladas, empregando o método volumétrico de enchimento de cápsulas. A lactose, de natureza hidrofílica, foi utilizada como diluente, quando necessário. Para o controle de qualidade das cápsulas, determinações de peso médio e teor de fármaco foram realizados nas 17 formulações desenvolvidas. A avaliação da dissolução das cápsulas foi feita de acordo com a Farmacopéia Americana 26 ed., para cápsulas de liberação prolongada (Teste 8), empregando aparato 1 (cesta), rotação de 100 rpm e temperatura mantida a 37ºC ± 0,5 em 900 mL de meio fluido intestinal sem enzimas (pH 7,5). Os perfis de dissolução foram comparados ao de duas especialidades farmacêuticas, sob a forma de cápsulas liberação prolongada. A formulação obtida com 35% da capacidade em volume de Methocel® E4MCR para cápsulas de tamanho 01 e lactose como diluente, evidenciou perfil de liberação de acordo com as especificações estabelecidas, sendo possível obter resultados reprodutíveis com 10 lotes da mesma formulação, através da padronização dos procedimentos adotados durante a manipulação dos mesmos. Por outro lado, as formulações comerciais de cápsulas de liberação prolongada contendo 100 mg de teofilina sob a forma de microgrânulos, quando submetidas ao mesmo ensaio de dissolução, apresentaram rápida liberação do fármaco, indicando que nestas formulações a liberação do fármaco não é fator limitante para a absorção. Para a avaliação da cinética de liberação do fármaco foram aplicados os modelos matemáticos de ordem zero, primeira ordem e Higuchi. Concluiu-se que as matrizes obtidas com os polímeros foram capazes de modular a liberação de teofilina envolvendo os mecanismos de difusão e erosão, prevalecendo o modelo de ordem um.
Título em inglês
"In vitro" development and evaluation of magnetically-modified modified release theophylline capsules
Palavras-chave em inglês
Capsules (Evaluation)
Drugs (Respiratory system)
Magistral
Modified release
Pharmacotechnics
Theophylline
Resumo em inglês
Pharmacists are called upon by physicians to compound a wide range of different products, including extended-release and slow-release capsules, when patients require specific individualized therapy. Considering that, practically, there aren't studies about compounded extended-release dosage forms, in this study, extended-release capsules of theophylline (100 mg) were prepared with different polymers as cellulose (Methocel® K100MPRCR, K15MPRCR e E4MCR) at different concentrations (15-35%). A hand filling relative volume process was used to prepare the matrix capsules. Lactose was used as hydrophilic diluent. For the quality control of capsules, average weight and assay were performed in 17 formulations. Dissolution rate of these capsules were evaluated according to United States Pharmacopeia 26 ed., dissolution method for theophylline extended-release capsules (Test 8). Determinations were performed with apparatus 1 (basket), agitation at 100 rpm and 900 mL of intestinal medium without enzimes (pH 7,5) were kept at 37ºC ± 0,5ºC. Dissolution profiles were compared to two other commercial extended-release capsules. The batch of capsules compounded with 35% volume capacity to capsules size number 1 of Methocel® E4MCR and with lactose as excipient showed dissolution profile according to the especifications and it was possible to reproduce the same results with more ten batches, through the standardized compounding procedure. On the other hand, commercial extended-release capsules containing theophylline pellets (100 mg) showed quick drug release, indicating that the drug release is not a limitant factor to the absorption. Mathematical models like zero¬-order, first-order and Higuchi were applied in kinetic studies of theophylline release from the capsules. The evaluation indicated that the polymers were efficient to control the release of theophylline in capsules and the involved mechanisms were diffusion and erosion and first-order was the model that better fitted for theophylline matrix capsules.
 
AVISO - A consulta a este documento fica condicionada na aceitação das seguintes condições de uso:
Este trabalho é somente para uso privado de atividades de pesquisa e ensino. Não é autorizada sua reprodução para quaisquer fins lucrativos. Esta reserva de direitos abrange a todos os dados do documento bem como seu conteúdo. Na utilização ou citação de partes do documento é obrigatório mencionar nome da pessoa autora do trabalho.
Data de Publicação
2018-01-05
 
AVISO: Saiba o que são os trabalhos decorrentes clicando aqui.
Todos os direitos da tese/dissertação são de seus autores
CeTI-SC/STI
Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP. Copyright © 2001-2018. Todos os direitos reservados.