Este trabalho teve por objetivo propor uma racionalização da síntese, da análise e da purificação do radiofármaco 177Lu3+-DOTATATO para uso diagnóstico e terapêutico em tumores neuroendócrinos, bem como avaliar a biodistribuição deste radiofármaco em modelo animal. A reação de complexação para a síntese do radiofármaco foi realizada em tampão acetato de amônio 0,5 M, pH 7,0, à 95 oC, com tempo de reação de 30 minutos. Obteve-se pureza radioquímica > 95%, de acordo com a análise por cromatografia em ITLC-SG, utilizando-se como fase móvel, tampão citrato de sódio 0,1 M, pH 5,0. A razão molar-limite 177Lu3+: DOTATATO utilizada na síntese do radiofármaco 177Lu3+-DOTATATO foi dependente da atividade específica e da procedência do radioisótopo, sendo de 1:3,5 (370 MBq : 2,6 mg) para radioisótopo oriundo do Oak Ridge National Laboratory/EUA e de 1:16 (370 MBq : 11,8 mg) para o radioisótopo oriundo do Nuclear Analytical and Medical Services/Holanda, considerando para ambos, um decaimento de cinco dias a partir da data de produção do radioisótopo. Esta racionalização da síntese do radiofármaco 177Lu3+-DOTATATO permite uma grande economia nos custos de produção. O estudo químico da síntese do radiofármaco também evidenciou a interferência do 177Hf4+, produto de decaimento do 177Lu3+, como competidor do 177Lu3+ pelo DOTATATO. A preparação radiofarmacêutica mostrou-se estável durante 24 horas, a uma atividade de 2775 MBq, com adição de 0,6 mg/mL de ácido gentísico, mantida em gelo seco. Nos estudos de biodistribuição em camundongos Swiss e Nude demonstrou-se a especificidade do radiofármaco pelos tecidos receptor-específicos para somatostatina como pâncreas, estômago, pulmão, adrenais, rins e de células tumorais AR42J. Palavras chave: síntese, complexação, radiofármaco, 177Lu-DOTATATO, tumor neuroendócrino.

The aim of this work was to propose rationalization in the synthesis, analysis and purification of radiopharmaceutical 177Lu3+-DOTATATO for diagnostic and therapeutic use in neuroendocrine tumors, as well as for evaluating biodistribution of this radiopharmaceutical in an animal-model. The complexation reaction for the synthesis of radiopharmaceutical was carried out in ammonium acetate buffer 0.5 M, pH 7.0, for 30 minutes at 95 oC. The radiochemical purity was > 95%, according to analysis by chromatography in ITLC-SG, when using the sodium citrate buffer 0,1 M, pH 5.0, as the mobile phase. The molar-limit ratio 177Lu3+: DOTATATO, used in the synthesis of radiopharmaceutical 177Lu3+-DOTATATO, in ammonium acetate buffer 0.5 M, pH 7.0, for 30 minutes at 95 oC, was dependent on the specific activity and origin of the radioisotope, this being 1:3.5 (370 MBq : 2.6 mg) for that from the Oak Ridge National Laboratory/U.S.A., and 1:16 (370 MBq : 11.8 mg) for that from Nuclear Analytical and Medical Services/Holland, when considering a decay of five days from the production date of the radioisotopes. This rationalization in the synthesis of radiopharmaceutical 177Lu3+-DOTATATO permits high economy in production costs. Chemical studies on the synthesis of radiopharmaceuticals also placed in evidence the interference of 177Hf4+, the decay product of 177Lu3+, as the 177Lu3+ competitor for DOTATATO. Radiopharmaceutical preparation proved to be stable during 24 hours, at an activity rate of 2775 MBq, with the addition of 0.6 mg/mL of gentisic acid and when kept in dry ice. In biodistribution studies on Swiss and Nude mice, the specificity of radiopharmaceutical for somatostatin positive-receptor tissues, such as the pancreas, stomach, lungs, adrenal glands, kidneys and the cell tumor AR42J was demonstrated. Key words: synthesis, complexation, radiopharmaceutical, 177Lu3+-DOTATATO, neuroendocrine tumors