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Tese de Doutorado
DOI
10.11606/T.75.2015.tde-07052015-114035
Documento
Autor
Nome completo
Rafaela Bernardo Provazi Pesci
Unidade da USP
Área do Conhecimento
Data de Defesa
Imprenta
São Carlos, 2015
Orientador
Banca examinadora
Deflon, Victor Marcelo (Presidente)
Frem, Regina Célia Galvao
Corbi, Pedro Paulo
Pavan, Fernando Rogério
Scarpellini, Marciela
Título em português
Síntese e caracterização de ligantes bioativos e seus complexos de molibdênio de interesse farmacológico e de índio e gálio como modelos para medicina nuclear
Palavras-chave em português
Gálio
índio
Ligante bioativo
Medicina Nuclear
Molibdênio
Resumo em português

Este trabalho consiste na síntese e na caracterização de complexos inéditos de gálio, índio, cobalto, cobre e molibdênio.Baseando-se na potencial aplicação na terapia dos complexos de gálio e índio, dois novos complexos, um de gálio e um de índio, foram sintetizados utilizando como ligante o ânion monovalente da 2,3-dihidroxipiridina e um de gálio foi sintetizado utilizando como ligante o mono ânion da 2-hidroxipiridina-N-óxido. Um ligante macrocíclico derivado do cyclam foi sintetizado. Posteriormente, foi preparado um complexo de cobre e um de cobalto com o macrociclo, visando a potencial aplicação de complexos desse tipo na medicina nuclear. Cinco complexos de molibdênio foram sintetizados, sendo dois utilizando ligantes hidrazonas e três com ligantes ditiocarbazatos, visando sua potencial aplicação na terapia da doença de Chagas. Os compostos foram caracterizados por espectroscopia de absorção na região do infravermelho, análise elementar (C, H, N e S), espectroscopia de ressonância magnética nuclear (1H e no caso do ligante macrociclo 13C), espectrometria de massas (MS-ESI) e difração de raios X.Após completa caracterização, os complexos de gálio e índio tiveram sua atividade antitumoral in vitro avaliada em linhagens de células derivadas de tumores e, como estudo pioneiro, os complexos também tiveram sua atividade tripanocida avaliada, assim como os complexos de molibdênio.

Título em inglês
Synthesis and Characterization of Bioactive Ligands and their Molybdenum Complexes of Pharmacological Interest and Indian and Gallium as models for Nuclear Medicine
Palavras-chave em inglês
bioactive ligand
gallium
índium
molybdenum
Nuclear Medicine
Resumo em inglês

This work consists on the synthesis and characterization of novel complexes of gallium, indium, cobalt, copper and molybdenum.Based on the potential therapeutic application of gallium and indium complexes, two new complexes with the monovalent anion of 2,3-dihydroxypyridine were synthesized, one of gallium and one of indium. In addition, one gallium complex was prepared with the mono anion of 2-hydroxypyridine N-oxide as ligand. A cyclam derivative macrocycle ligand was synthesized. Subsequently, a copper and a cobalt complex were synthesized with the new macrocycle, aiming their potential application in nuclear medicine. Five molybdenum complexes were synthesized, two with hydrazones and three with dithiocarbazates as ligands, focusing their potential application in Chagas disease therapy. The compounds were characterized by infrared absorption spectroscopy, elemental analysis (C, H, N and O), nuclear magnetic resonance (1H and, in the case of the macrocycle ligand, 13C), mass spectrometry (ESI-MS), and single crystal X-ray diffraction. After complete characterization, the complexes of gallium and indium had their in vitro antitumor activity assessed front tumor-derived cell lines and as a first study the complexes were also evaluated regarding their trypanocidal activity, as well as the molybdenum complexes.

 
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Data de Publicação
2015-05-15
 
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