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Dissertação de Mestrado
DOI
10.11606/D.74.2015.tde-31032015-091220
Documento
Autor
Nome completo
Marcela Perozzi Tedesco
E-mail
Unidade da USP
Área do Conhecimento
Data de Defesa
Imprenta
Pirassununga, 2015
Orientador
Banca examinadora
Carvalho, Rosemary Aparecida de (Presidente)
Blácido, Delia Rita Tapia
Medina, Mônica Roberta Mazalli
Título em português
Desenvolvimento e caracterização de matrizes poliméricas como veículo de componentes ativos do extrato etanólico da película de amendoim
Palavras-chave em português
Compostos fenólicos
Filmes de desintegração oral
Gelatina
Hidroxipropilmetilcelulose
Resumo em português
A película de amendoim é um resíduo da indústria de alimentos. Esse resíduo é rico em compostos fenólicos como resveratrol e procianidinas e apresenta elevada atividade antioxidante e atividade farmacológica. Apesar de suas atividades farmacológicas, compostos fenólicos apresentam baixa biodisponibilidade devido à glucuronidação catalisada pelas enzimas UDP-glucuronosyltransferases (UGTs), que acontece na primeira passagem no intestino e/ou fígado, dificultando a utilização dos compostos fenólicos como agentes terapêuticos. Filmes de desintegração oral permitem que o princípio ativo seja absorvido no epitélio bucal diretamente pela circulação sistêmica podendo melhorar a biodisponibilidade desses compostos naturais. Nesse contexto, o objetivo desse trabalho foi desenvolver um filme de desintegração oral à base de gelatina e hidroxipropilmetilcelulose (GEL:HPMC) incorporado com extrato de película de amendoim como um carreador de compostos bioativos. O extrato de película de amendoim foi produzido utilizando-se etanol (70%) como solvente (razão sólidos/solvente de 1:20) à temperatura ambiente sob agitação mecânica (10 minutos), sendo realizada três extrações consecutivas. O extrato foi liofilizado para ser caracterizado em relação à atividade antioxidante, fenólicos totais e aflatoxinas. Os filmes de desintegração oral com diferentes concentrações de gelatina e hidroxipropilmetilcelulose (GEL:HPMC) foram produzidos por casting (2g de macromoléculas/100 g de solução filmogênica e 0,4g de sorbitol/100g de solução filmogênica). O extrato de película de amendoim foi incorporado líquido e concentrado nas concentrações de 10, 20 e 30g/100g de solução filmogênica. Os filmes foram caracterizados em relação à propriedades mecânicas, ângulo de contato, tempo de desintegração, mucoadesividade, pH de superfície, microscopia eletrônica de varredura e espectroscopia de infravermelho. O extrato (liofilizado) apresentou concentração fenólica igual a 718,57 mg de equivalente em ácido gálico/g e EC50 igual a 146,07 ± 8.37 µg/mL e 0,37 ng B₁/g. Os filmes sem adição de extrato, independente da formulação, apresentaram homogeneidade e, de um modo geral, os filmes à base de hidroxipropilmetilcelulose apresentaram melhores propriedades mecânicas, hidrofilicidade superior, tempo de desintegração reduzido e mucoadesividade superior em relação aos filmes com gelatina em sua composição. Comportamento similar foi observado para os filmes de desintegração oral com adição de extrato. Entretanto, filmes com adição de extrato e altas concentrações de gelatina (100:0, 75:25) apresentaram formação de complexos insolúveis entre taninos e proteínas, aparentes visualmente. Em função dos resultados obtidos, os filmes à base de hidroxipropilmetilcelulose (0:100) e com 20% de extrato de película de amendoim apresentaram propriedades mecânicas superiores (tensão na ruptura = 26,63 MPa, elongação = 4,97% e módulo elástico = 1284,82 MPa) e menor tempo de desintegração (17,87 segundos) em relação as demais formulações, sendo esta considerada a formulação otimizada como potencial aplicação para filmes de desintegração oral.
Título em inglês
Development and characterization of polymer matrices as a vehicle for active components of the ethanol extract of peanut skin
Palavras-chave em inglês
Gelatin
hydroxypropyl methylcellulose
Oral disintegrating films
Phenolic compounds
Resumo em inglês
Peanut skin is a food industry byproduct which is rich in phenolic compounds, such as resveratrol and procyanidins. Moreover, it has high antioxidant and pharmacological properties. Despite these activities, phenolic compounds have low oral bioavailability due to glucuronidation catalyzed by the enzyme UDP-glucuronosyltransferases (UGTs). This catalyze occurs in the first-pass metabolism (gut and/or liver) difficulting the use of phenolic compounds as therapeutic agents. For oral disintegrating films the active ingredient is directly absorbed into systemic circulation by oral epithelium improving the bioavailability of these natural compounds. The aim of this study was to develop oral disintegrating film composed of gelatin and hydroxypropyl methylcellulose (GEL: HPMC) added of peanut skin extract as a vehicle for bioactive compounds. The peanut skin extract was produced using ethanol (70%) as solvent (solid/solvent ratio 1:20) at room temperature under mechanical stirring (10 minutes) with three consecutive extractions. The extract was lyophilized to be characterized by antioxidant activity, total phenolic and aflatoxins. The oral disintegrating films were produced by casting (2g macromolecules/100 g filmogenic solution and 0.4g of sorbitol/100g of filmogenic solution) with different concentrations of gelatin and hydroxypropylmethylcellulose (GEL: HPMC). The peanut skin extract was added to films liquid and concentrated at concentrations of 10, 20 and 30g / 100g of filmogenic solution. The films were characterized by mechanical properties, contact angle, disintegrating time, mucoadesivity, surface pH, scanning electron microscopy and infrared spectroscopy. The extract (lyophilized) showed phenolic concentration of 718.57 mg of gallic acid equivalent/g, EC50 of 146.07 ± 8.37 µg/mL and 0.37 ng B₁/g. Films without extract, regardless of formulation were homogeneous. In general, hydroxypropyl methylcellulose films exhibited better mechanical properties, higher hydrophilicity and mucoadesivity and reduced disintegration time compared to films with gelatin in its composition. Similar behavior was observed for oral disintegrating films with addition of extract. Films formulation with high gelatin content (100: 0, 75:25) added of extract showed insoluble complexes formed between proteins and tannins. Hydroxypropyl methylcellulose films (0: 100) added of peanut skin extract (20%) showed superior mechanical properties (tensile strength = 26.63 MPa, elongation = 4.97% and elastic modulus = 1284.82 MPa) and lower disintegration time (17.87 seconds) compared with other formulations, which is considered the optimized formulation as a potential application for oral disintegrating films.
 
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ME6420570COR.pdf (1.35 Mbytes)
Data de Publicação
2015-03-31
 
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