Neste trabalho o estudo fitoquímico foi guiado por dois bioensaios visando o fracionamento e o isolamento de substâncias com atividades antitumoral e antifúngica potenciais. Os bioensaios utilizados são específicos e foram realizados com três cepas modificadas da levedura Saccharomyces cerevisiae e com duas espécies de fungos: Cladosporium cladosporioides e Cladosporium sphaerospermum. O fracionamento guiado por estes bioensaios foi desenvolvido com duas espécies da Mata Atlântica: Petiveria alliacea L. e Bathysa meridionalis L.; e uma espécie da Floresta Amazônica: Psichotria spectabillis S. Este trabalho resultou no isolamento de vinte e duas substâncias. Da espécie P. alliacea foram isolados dois sulfetos, dois dissulfetos, três polissulfetos e um esteróide. A espécie P. spectabillis forneceu três cumarinas, dois diterpenos e dois flavonóides. Da espécie B. meridionalis foram isolados sete triterpenos. Além do estudo químico guiado por bioensaios, os óleos essenciais obtidos das espécies estudadas foram analisados por cromatografia gasosa e trinta substâncias foram identificadas como polissulfetos, mono, sesqui e diterpenos. As substâncias 1, 3, 4, 5, 13 e 22 apresentaram forte atividade antifúngica. As substâncias 1, 4, 6, 9, 13, 22 e a mistura 20-21 foram capazes de inibir seletivamente o crescimento dos mutantes de S. cerevisiae indicando que a atividade citotóxica destas substâncias está relacionada com as vias de reparo do DNA celular. O sulfeto 3, o dissulfeto 4 e os polissulfetos 6 e 8 até então não haviam sido descritos na literatura como substâncias de origem natural.

In this work the phytochemical guided-fractionation, using two bioassays was performed aiming the fractionation and the isolation of potential antifungal and antitumoral compounds. The bioassays used are specific and were performed with three mutants strains of the yeast Saccharomyces cerevisiae, and with two species of fungi: Cladosporium cladosporioides and Cladosporium sphaerospermum. The bioassays guided-fractionation were clone using two plant species: Petiveria alliacea L. and Bathysa meridionalis L. from Atlantic forest: and Psychotria spectabillis S. from Amazon forest: This study resulted in the isolation of 22 substances. From P. alliacea were isolated 2 sulfydes, 2 disulfydes, 3 polissulfydes and 1 steroid. From P. spectabillis supplied 3 cumarins, 2 diterpens and 2 flavonoids. From B. meridionallis were isolated 7 triterpens. Besides the chemical guided-fractionation study, the essential oils obtained of these species were also analyzed by gaseous chromatography and 30 compounds were identified as polisulfydes, mono, sesqui and diterpens. The substances 1, 3, 4, 5, 13 and 22, showed strong antifungal activity. The substances 1, 4, 6, 9, 13, 22 and the mixture 20-21 showed DNA-damaging activity, which was evidenced by selective inhibition of the growth of the mutants of S. cerevisiae. The sulfyde 3, the disulfyde 4 and the polisulfydes 6 and 8 have been described as natural derivatives for the time in this work.