A ivermectina é uma lactona macrocíclica utilizada para o tratamento de parasitoses na espécie humana e amplamente empregada em medicina veterinária como endectocida. Em mamíferos, diversas evidências indicam que as lactonas macrocíclicas interagem com canais de cloro mediados pelo ácido gama-aminobutírico (GABA). Sabe-se que o sistema GABAérgico está envolvido com a manifestação do comportamento sexual. Assim, no presente trabalho foram estudados, em ratos, os efeitos da ivermectina na coordenação motora, na motivação e no desempenho sexual de machos, bem como no comportamento sexual de fêmeas; além disso, avaliaram-se os níveis séricos de testosterona e as concentrações de diferentes neurotransmissores e seus metabólitos no hipotálamo e estriado, áreas do sistema nervoso central relacionadas, respectivamente, com o comportamento sexual e atividade motora. No presente estudo foram usadas as doses de 0,2 e 1,0 mg/kg, por via intraperitoneal, de uma formulação comercial de ivermectina; estas doses foram escolhidas considerando que a primeira é a dose usualmente empregada terapeuticamente e a segunda baseada em achados prévios que mostraram interferência no comportamento sexual de ratos machos. Os resultados mostraram que a administração de ivermectina em ratos: promoveu prejuízo na coordenação motora de machos; não interferiu na motivação sexual e na ereção peniana de machos; prejudicou o comportamento sexual de ratas; não alterou o peso relativo dos testículos, epidídimos, próstata e vesícula seminal, porém aumentou o peso relativo do fígado; não alterou o índice gonadossomático de machos, bem como não foram observadas alterações no estudo histopatológico dos diferentes órgãos; reduziu os níveis séricos de testosterona de machos; diminuiu os níveis de GABA hipotalâmico e estriatal, bem como reduziu a atividade dos sistemas serotoninérgico e dopaminérgico hipotalâmicos e, no estriado, reduziu a atividade do sistema dopaminérgico. Os resultados foram discutidos considerando a interferência da ivermectina nos sistemas de neurotransmissores central.

Ivermectin is a macrocyclic lactone used for the treatment of parasitic infections in humans and widely used in veterinary medicine as endectocide. In mammals, a number of evidence indicate that interact with the macrocyclic lactones chloride channels mediated by gamma-aminobutyric acid (GABA). It is known that the GABAergic system is involved in the manifestation of sexual behavior. Thus, in the present work were studied in rats, the effects of ivermectin on motor coordination, motivation and sexual performance of males and females in sexual behavior; furthermore, evaluated the serum levels of testosterone and different concentrations of neurotransmitters and their metabolites in the hypothalamus and striatum areas of the central nervous system related, respectively, sexual behavior and motor activity. In the present study doses of 0.2 and 1.0 mg / kg were used, intraperitoneally, a commercial formulation of ivermectin; these doses were chosen considering that the first dose is usually employed therapeutically and the second based on previous findings have shown that interference with sexual behavior of male rats. The results showed that administration of ivermectin in rats: impairment in motor coordination promoted male; did not interfere on the sexual motivation and the penile erection in male; impaired sexual behavior of female rats; did not alter the relative weight of the testes, epididymis, prostate and seminal vesicles, but increased the relative liver weight; did not alter the gonadosomatic index (GSI) of males and no changes were observed in the histopathological study of different organs; reduced serum testosterone levels of male; decreased levels of hypothalamic and striatal GABA and reduced the activity of the serotonergic and dopaminergic systems hypothalamic and the, reduced the activity of the dopaminergic system striatal. The results were discussed considering the interference of ivermectin in central neurotransmission systems.